介绍:

核准日期：2006年06月18日

修改日期：2010年10月01日

                    2010年12月16日

                    2012年10月01日

注射用帕米膦酸二钠说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

     通用名称：注射用帕米膦酸二钠

     英文名称：Pamidronate Disodium for Injection

     汉语拼音：Zhusheyong Pamilinsuan Erna

【成分】 本品主要成分为：帕米膦酸二钠。其化学名称为：3-氨基-1-羟基亚丙基-1，1-二膦酸二钠五水合物。

其结构式为：

                  

分子式：C3H9NNa207P2  5H20

分子量：369.11

本品中含有的辅料为甘露醇。

【性状】

本品为白色冻干块状物。

【适应症】

恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。

【规格】

15mg(以C3H9NNa207P2计)

【用法用量】

治疗骨转移性疼痛：临用前稀释于不含钙离子的0.9%生理盐水或5%葡萄糖液中。静脉

缓慢滴注4小时以上，浓度不得超过15mg/125ml,滴速不得大于15～30mg/2小时。一次用药30-60mg。

治疗高钙血症：应严格按照血钙浓度，在医生指导下酌情用药。一般推荐剂

*本用量指导原则是根据未校正的血清钙值制定的，准确的标准宜按照血清蛋白校正的钙值(离子钙)来确定。

**这一剂量的使用经验有限。

【不良反应】

     使用帕米膦酸二钠的不良反应通常是轻度的和暂时的。最常见的不良反应是无症状低

 钙症,“流感样”的症状和轻度发热(体温升高＞1℃,可以持续48小时)。发热通常会自行消失而无需治疗。急性“流感样”反应通常只发生在第一次进行帕米膦酸二钠治疗的时候。

 有症状的低钙血症不常见。

     少数病人可出现轻度恶心、胸痛、胸闷、头晕乏力及轻微肝肾功能改变等。使用最高

 剂量进行治疗时，滴注部位的局部软组织发炎也偶有发生。

【禁忌】

     对帕米膦酸二钠或其它双膦酸盐制剂有过敏史者禁用。

【注意事项】

 l、本品需以不含钙的液体稀释后立即静脉缓慢滴注，不可将本品直接静脉滴注。

 2、本品不得与其他种类双膦酸类药物合并使用。

 3、本品主要经肾排泄，因此肾功能不全患者发生肾脏不良反应的风险相应增大。所以对

 长期频繁接受本品滴注的病人,尤其是那些同时合并肾脏病或对肾功能损害敏感性增加者

 (如多发性骨髓瘤和/或肿瘤引起的高钙血症病人)应定期评价其有关肾功能的实验室和临

 床资料。

 4、由于尚无严重肝损伤患者使用本品的临床试验资料，目前无法对此类患者进行推荐。

 5、用于治疗高钙血症时，应同时注意补充液体，使每日尿量达2L以上。

 6、使用本品过程中，应注意监测血清钙、磷等电解质水平。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

    孕妇应权衡利弊用药，药物可进入母乳中，故哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

    一般不用，可能影响骨骼成长。

【老年用药】

  适当减量。

【药物相互作用】

  1、本品与降钙素联合应用治疗严重高钙血症病人时，可产生协同作用，导致血清钙

 降低更为迅速。

  2、本品与其它潜在肾毒性药物合用时应予以注意。当本品与沙利度胺合用治疗多发

 性骨髓瘤时，发生肾功能恶化风险增加。

  其它相互作用尚未研究。

【药物过量】

     过量或速度过快，可能引起低钙血症，出现抽搐、手指麻木症状，可适量补钙。

【药理毒理】

     本品为双膦酸类药物，体外和动物试验表明可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的

 活性,对骨质的吸收具有十分显著的抑制作用。对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛

 作用,亦可用于治疗癌症所致的高钙血症。

【药代动力学】

     文献报道，癌症病人以本品45mg溶于500ml生理盐水后静脉滴注4小时以上,滴注结束时血浓度为0.96μg/ml，平均有51%的药物以原形从尿中排泄；尿的排泄显示双相处置动

力学特点，α和β半衰期分别为1.6小时和27.2小时。动物实验表明：给药后迅速从循环系统消除，主要分布在骨骼、肝脏、脾脏和气管软骨中。本品可长期滞留于骨组织中,半衰期最长可达300天。

     肝损害

     在针对肝功能正常(n=6)和轻中度肝功能损害(n=9)的男性癌症骨转移患者进行的药动力学研究中，每位患者给予单剂该品90毫克并滴注4小时以上。肝功能损害患者的平均

AUC(39.7%)和Cmax(28.6%)值显示出较肝功能正常患者高,但无论怎样肝损害患者对于帕米膦酸的血浆清除迅速，给药12-36小时后血液中活性物质已检测不出。由于本品给药疗程为一个月，不会出现药物蓄积，因此，轻中度肝损害患者无须调整用药剂量。

     肾损害

     癌症患者的药代动力学研究表明,正常肾功能的患者和肾功能轻度到中度损害的患者

 其帕米膦酸在血浆中的药时曲线下面积(AUC)没有差别。严重肾功能损害病人(肌酐清除率

 ＜30毫升/分钟)的平均血浆药时曲线下面积(AUC)大约是正常患者(肌酐清除率＞30毫升/分钟)的3倍。

【贮藏】 密闭保存

【包装】 玻璃管制注射剂瓶， 1支／盒

【有效期】 24个月

【执行标准】 中华人民共和国药典 2010年版 第一增补本，[检查]项下[亚磷酸盐]、[有关物质]、[水分]、[无菌]执行YBH15972006。

【批准文号】 国药准字H20065476

【生产企业】

 企业名称：常州方圆制药有限公司

 生产地址：常州市新北区辽河路1018号

 邮政编码：213125

 电话号码：0519-83089060  85109108

 传真号码：0519-85109298  83089068

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